Революционное исследование показало путь вперед для создания лекарств / препаратов, которые имеют меньше нежелательных побочных эффектов, чем мы имеем сегодня.
В наше время лекарства производятся из самых разных источников. Побочные эффекты от лекарств — большая проблема. Нежелательные побочные эффекты, как редкие, так и распространенные, крайне неприятны и иногда могут быть очень серьезными. Лекарство, не имеющее или имеющее мало легких побочных эффектов, может использоваться большим количеством людей и будет считаться гораздо более безопасным. Лекарства с более серьезными побочными эффектами могут использоваться только в тех случаях, когда нет другой альтернативы, и требуют наблюдения. В идеале, лекарства с меньшим количеством или полным отсутствием нежелательных побочных эффектов должны стать благом для медицинской терапии. Разработка новых лекарств, не имеющих серьезных побочных эффектов, является важной целью и одновременно вызовом для исследователей во всем мире.
Человеческий организм — это очень сложная структура, построенная из химических веществ, которые необходимо регулировать для бесперебойного функционирования нашей системы. Большинство лекарств представляют собой смесь химических соединений, состоящих из молекул. Важные молекулы называются «хиральными молекулами» или энантиомерами. Хиральные молекулы выглядят идентично друг другу и содержат одинаковое количество атомов. Но технически они являются «зеркальными отражениями» друг друга, то есть одна половина из них левосторонняя, а другая — правосторонняя. Эта разница в их «хиральности» приводит к различным биологическим эффектам. Эта разница была тщательно изучена, и было отмечено, что правильные хиральные молекулы чрезвычайно важны для того, чтобы лекарство/препарат оказывало правильное воздействие, в противном случае «неправильные» хиральные молекулы могут привести к нежелательным результатам. Разделение хиральных молекул является очень важным этапом для безопасности лекарственных препаратов . Этот процесс, если и не прост, то довольно дорог и, как правило, требует индивидуального подхода для каждого типа молекул. Экономически эффективного и простого процесса разделения до настоящего времени не разработано. Поэтому до того времени, когда все лекарства на полках аптек не будут иметь побочных эффектов, еще очень далеко.
Узнайте, почему у лекарств есть побочные эффекты
В недавнем исследовании, опубликованном в журнале Science , исследователи из Еврейского университета в Иерусалиме и Института науки Вейцмана обнаружили единый неспецифический метод, позволяющий легко и экономично разделять лево- и правохиральные молекулы в химическом соединении¹ . Их работа звучит очень прагматично и просто. Разработанный ими метод основан на использовании магнитов. Хиральные молекулы взаимодействуют с магнитной подложкой и собираются в соответствии с направлением своей «хиральности», то есть «левые» молекулы взаимодействуют с определенным полюсом магнита, а «правые» — с другим полюсом. Эта технология кажется логичной и может быть использована производителями химической и фармацевтической продукции для сохранения полезных молекул (лево- или правохиральных) в лекарстве и удаления вредных, вызывающих нежелательные побочные эффекты.
Улучшение лекарств и многое другое
Данное исследование сыграет важную роль в разработке более качественных и безопасных лекарств с использованием простого и экономически эффективного метода разделения. Некоторые популярные сегодня лекарства продаются в хирально-чистой форме (т.е. в разделенном виде), но этот показатель составляет всего около 13% от всех лекарств, доступных на рынке. Таким образом, разделение настоятельно рекомендуется органами по контролю за лекарственными средствами. Фармацевтические компании должны соблюдать пересмотренные руководящие принципы, чтобы внедрить этот метод и создавать более безопасные и надежные лекарства. Данное исследование также может быть применимо к пищевым ингредиентам, пищевым добавкам и т.д., что может повысить качество пищевых продуктов и помочь улучшить качество жизни. Это исследование также очень актуально для химических веществ, используемых в сельском хозяйстве – пестицидов и удобрений – поскольку хирально разделенные агрохимикаты будут вызывать меньшее загрязнение окружающей среды и способствовать повышению урожайности.
Второе исследование, проведенное учеными из Австралийского национального университета, показало, как понимание молекулярных деталей действия лекарств может помочь нам найти способ уменьшить нежелательные побочные эффекты² . Впервые было проведено исследование на молекулярном уровне для поиска сходств между шестью фармацевтическими препаратами, используемыми для обезболивания, анестезии в стоматологии и лечения эпилепсии. Исследователи провели более масштабные и сложные компьютерные симуляции с использованием суперкомпьютеров , чтобы составить картину поведения этих препаратов. Они выявили молекулярные детали того, как эти препараты могут влиять на одну часть тела и непреднамеренно вызывать нежелательные побочные эффекты в другой части тела. Такое понимание на молекулярном уровне может служить руководством во всех исследованиях по разработке и созданию лекарств.
Означают ли эти исследования, что очень скоро наступит день, когда лекарства не будут иметь побочных эффектов, будь то легкие или серьезные? Наше тело - очень сложная система, и многие механизмы в нашем теле взаимосвязаны друг с другом. Эти исследования привели к появлению многообещающих надежд на лекарства или лекарства, которые будут иметь очень немногочисленные и легкие побочные эффекты и которые хорошо изучены.
Источник (ы)
1. Banerjee-Ghosh K et al 2018. Разделение энантиомеров путем их энантиоспецифического взаимодействия с ахиральными магнитными субстратами. Science . eaar4265. https://doi.org/10.1126/science.aar4265
2. Буян А. и др. 2018. Состояние протонирования ингибиторов определяет места взаимодействия внутри потенциал-зависимых натриевых каналов. Труды Национальной академии наук . 115(14). https://doi.org/10.1073/pnas.1714131115
