Устойчивость к антибиотикам особенно грамотрицательными бактериями, почти создало кризисную ситуацию. Новый антибиотик Зосурабальпин (RG6006) обещает многообещающе. В доклинических исследованиях было обнаружено, что он эффективен против устойчивых к лекарствам грамотрицательных бактерий CRAB.
Устойчивость к противомикробным препаратам (AMR), вызванный главным образом неправильным и чрезмерным использованием противомикробных препаратов, представляет собой один из главных рисков для общественного здравоохранения.
Особую тревогу вызывают инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями. Большинству из них это нелегко антибиотики пересекать как внутренние, так и внешние мембраны бактерий этой категории, проникать в бактериальные клетки и проявлять бактерицидное действие. Кроме того, грамотрицательные бактерии накапливают непропорционально высокую степень антибиотик сопротивление.
Acinetobacter baumannii является грамотрицательной бактерией. Инфекцию, вызванную одним из ее штаммов, называемым «устойчивым к карбапенемам Acinetobacter baumannii» (CRAB), трудно лечить с помощью имеющихся в наличии средств. антибиотики. Существует острая необходимость в эффективном антибиотик против CARB, поскольку уровень смертности высок (около 40–60%), что в основном объясняется отсутствием эффективного антибиотик. Сообщается о прогрессе в достижении этой цели.
Ученые выявили новый класс антибиотики а именно, связанные макроциклические пептиды (MCP), которые активны против грамотрицательных бактерий A. baumannii, включая CARB, путем блокирования транспорта бактериальных липополисахаридов от внутренней мембраны к внешней мембране.
Зосурабальпин (RG6006) это антибиотик кандидат, принадлежащий к классу «связанных макроциклических пептидов (MCP)». В пред-клинический В ходе испытаний, включающих исследования in vitro и исследования in vivo на животных моделях, было обнаружено, что зосурабальпин эффективен против лекарственно-устойчивых изолятов «устойчивых к карбапенемам Acinetobacter baumannii» (CRAB) из разных регионов. Оно успешно преодолело антибиотик-механизм устойчивости CARB, предполагающий Зосурабальпин имеет потенциал.
Следовательно, человек клинический были начаты испытания для проверки безопасности и эффективности Зосурабальпин при лечении инвазивных инфекций, вызванных CRAB.
Ссылки:
- Зампалони К., Маттеи П., Блейхер К. и др. Роман антибиотик класс, нацеленный на переносчик липополисахаридов. Природа (2024). https://doi.org/10.1038/s41586-023-06873-0
- Хавсер С., и др. 2023. Активность нового антибиотика зосурабальпина (RG6006) против Клинический Изоляты Acinetobacter из Китая, Открытый форум по инфекционным заболеваниям, том 10, Приложение_2, декабрь 2023 г., ofad500.1754, https://doi.org/10.1093/ofid/ofad500.1754
 shows promises. It has been found to be effective against drug-resistant, Gram-negative bacteria CRAB in pre-clinical studies.){kind=link}