Антибиотикорезистентность, особенно у грамотрицательных бактерий, практически создала кризисную ситуацию. Новый антибиотик зосурабалпин (RG6006) подает большие надежды. В доклинических исследованиях было установлено, что он эффективен против лекарственно-устойчивых грамотрицательных бактерий CRAB.
Устойчивость к противомикробным препаратам ( УПП ), обусловленная главным образом неправильным и чрезмерным использованием антибиотиков, является одной из главных угроз для общественного здравоохранения.
Особую тревогу вызывают инфекции, вызываемые грамотрицательными бактериями. Большинству антибиотиков трудно преодолеть как внутреннюю, так и внешнюю мембраны, присутствующие у этой категории бактерий, чтобы проникнуть в бактериальные клетки и проявить бактерицидное действие. Кроме того, грамотрицательные бактерии накопили непропорционально высокую степень устойчивости к антибиотикам.
Acinetobacter baumannii — грамотрицательная бактерия. Инфекция, вызванная одним из её штаммов, называемым «карбапенем-резистентным Acinetobacter baumannii» (CRAB), трудно поддается лечению имеющимися антибиотиками . Существует острая необходимость в эффективном антибиотике против CARB, поскольку уровень смертности высок (около 40–60%), что в значительной степени объясняется отсутствием эффективного антибиотика . Сообщается о прогрессе в этом направлении.
Ученые выявили новый класс антибиотиков , а именно связанные макроциклические пептиды (МЦП), которые активны против грамотрицательных бактерий A. baumannii, включая CARB, блокируя транспорт бактериального липополисахарида из внутренней мембраны во внешнюю.
Зосурабалпин (RG6006) — это антибиотик- кандидат, относящийся к классу «связанных макроциклических пептидов (МЦП)». В доклинических исследованиях , включающих исследования in vitro и исследования in vivo на животных моделях, было установлено, что зосурабалпин эффективен против лекарственно-устойчивых изолятов «карбапенем-резистентного Acinetobacter baumannii» (CRAB) из разных регионов. Он успешно преодолел механизм антибиотикорезистентности CARB, что свидетельствует о потенциальной эффективности зосурабалпина.
Поэтому были начаты клинические испытания на людях для проверки безопасности и эффективности зосурабальпина при лечении инвазивных инфекций, вызванных CRAB.
Ссылки:
- Зампалони К., Маттеи П., Блейхер К. и др. Роман антибиотик класс, нацеленный на переносчик липополисахаридов. Природа (2024). https://doi.org/10.1038/s41586-023-06873-0
- Хавсер С., и др. 2023. Активность нового антибиотика зосурабальпина (RG6006) против Клинический Изоляты Acinetobacter из Китая, Открытый форум по инфекционным заболеваниям, том 10, Приложение_2, декабрь 2023 г., ofad500.1754, https://doi.org/10.1093/ofid/ofad500.1754
 shows promises. It has been found to be effective against drug-resistant, Gram-negative bacteria CRAB in pre-clinical studies.){kind=link}